Agoniste inverse
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2008-04-24T13:06:08Z
81.241.130.130
En [[pharmacologie]], un '''agoniste inverse''' est un agent qui interagit avec le même [[récepteur membranaire|récepteur]] qu'un [[agoniste (biochimie)|agoniste]] de ce récepteur mais produit l'effet pharmacologique opposé. C'est le cas de certains types de récepteurs (e.g. certains récepteurs [[histamine]] / récepteurs [[GABA]]) qui ont une activité intrinsèque sans l'action d'un [[ligand (biologie)|ligand]] sur eux, aussi qualifiée d'''activité constitutive''.
Il faut noter la différence entre un [[antagoniste]] qui aura le même site de fixation que l'agoniste sur le récepteur et bloquera ainsi ce dernier, tandis que l'agoniste inverse se fixe sur un site de fixation différent entrainant un changement de conformation du récepteur et empechant la fixation de l'agoniste. Au final l'effet est le même mais le mécanisme diffère.
Un exemple particulier est le [[R015-4513]] qui est l'agoniste inverse des [[benzodiazépine]]s (tels l'[[alprazolam]] et le [[diazépam]]). Le R015-4513 et les benzodiazépines utilisent tous deux le même site de liaison GABA sur les [[neurone]]s, mais R015-4513 a l'effet opposé en produisant une [[anxiété]] sévère plutôt que l'effet [[sédation|sédatif]] des benzodiazépines.
== Voir aussi ==
* [[Agoniste (biochimie)|Agoniste]]
* [[antagoniste des récepteurs]]
[[Catégorie:Pharmacologie]]
[[de:Inverser Agonist]]
[[en:Inverse agonist]]
[[fi:Käänteisagonisti]]