Amiloride
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2008-07-23T13:31:13Z
Sensonet2
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+[[Catégorie:Pyrazine]]
{{Chimiebox général|
nom = Amiloride|
image = Amilorid - Amiloride.svg |
tailleimage = 240 |
commentaire = structure et représentation de l'amiloride |
formule = [[Carbone|C]]<sub>6</sub>[[Hydrogène|H]]<sub>8</sub>[[chlorure|Cl]][[Azote|N]]<sub>7</sub>[[Oxygène|O]] |
nom scientifique = <small>3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylidene)<br/>pyrazine-2-carboxamide</small>|
CAS = 2016-88-8 |
ATC = C03 DB01 |
apparence = poudre blanche
}}
{{Chimiebox physique}}
{{Chimiebox physique masse moléculaire| 229.627 g/mol}}
{{Chimiebox physique fin}}
{{Chimiebox pharmaco|vert}}
{{Chimiebox pharmaco voie | Orale}}
{{Chimiebox pharmaco biodisponibilité | Absorption facile}}
{{Chimiebox pharmaco métabolisme | aucun}}
{{Chimiebox pharmaco demi-vie | 9.6 ± 1.8 heures (Homme)}}
{{Chimiebox pharmaco excrétion | voie urinaire, inchangé}}
{{Chimiebox pharmaco fin}}
{{Chimiebox fin}}
<!--Début de l'article-->
l''''amiloride''' est un [[diurétique]] de prise orale qui préserve le [[potassium]] prescrit dans certaines formes d'[[hypertension]]s ainsi que dans certaines formes d'[[Insuffisance cardiaque|insuffisances cardiaques]] ou de [[cirrhose]]s du foie.
Il s'agit d'un dérivé du guanidium dont les propriétés biologiques ont été découvertes par Glitzer et Steelman en 1965<ref>Glitzer MS & Steelman SL. ''N-Amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazine-carboxamide: an active diuretic in the carboxamide series.'' '''Nature''', 1966 octobre Volume 8;212(58), pp. 191-193.</ref>
==Mode d'action==
L'amiloride se fixe sur le [[canal sodium#Épithéliums|canal sodium épithélial]] ENaC du [[tube convolué distal]] et [[canal collecteur|canaux collecteurs]] [[rein|rénaux]], inhibant ainsi la réabsorption de sodium, et faisant donc diminuer la [[Pression artérielle|tension artérielle]]. Outre son intérêt clinique, l'amiloride s'est révélé un outil très performant pour l'élucidation des mécanismes d'[[homéostasie]] du sodium par l'organisme.
Il s'agit d'une molécule inhibant presque universellement de façon reversible et rapide, avec une [[constante d'affinité]] de l'ordre du micromolaire les transports de sodium. Ainsi, il est très utilisé dans les études faites sur les [[Amphibia|batraciens]] et autres modèles d'animaux de laboratoire, mais aussi sur des culture de [[cellule (biologie)|cellules]]. Cette ubiquité d'action révèle une profonde analogie entre les mécanismes d'absorption/sécrétion du sodium dans le monde animal.
À des concentrations plus fortes, de l'ordre du millimolaire, l'amiloride est un inhibiteur de l'échangeur sodium/proton, une [[protéine]] transmembranaire impliquée dans la régulation du [[potentiel hydrogène|pH]] cellulaire. Là aussi, cette propriété se revèle très utile pour analyser les voies de régulation du pH cellulaire impliquant l'échangeur Na/H.
==Bibliographie==
*Aceves J & Cereijido M. ''The effect of amiloride on sodium and potassium fluxes in red cells.'' '''Journal of Physiolygy (London)'''. mars 1973 ; Volume 229(3), pp. 709-718.
*Benos, DJ. ''Amiloride: a molecular probe of sodium transport in tissues and cells.'' '''American Journal of Physiology'''. Volume 242 (Cell Physiology Volume 11), 1982, pp. Cl31-C145.
== Notes et références de l'article ==
<references/>
== Voir aussi ==
=== Articles connexes ===
=== Liens et documents externes ===
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