Diménhydrinate 327756 28869895 2008-04-21T20:56:19Z Escarbot 115455 robot Ajoute: [[et:Dimenhüdrinaat]] {{Chimiebox général| nom = Diménhydrinate | image = Dimenhydrinate.png | tailleimage = 160 | commentaire = Structure du diménhydrinate | formule = C<sub>24</sub>H<sub>28</sub>ClN<sub>5</sub>O<sub>3</sub> | nom scientifique = 2-benzhydryloxy-<br/>N,N-diméthyl-éthanamine<br/>ou<br/> 8-chloro-1,3-diméthyl-<br/>7H-purine-2,6-dione | CAS = 523-87-5 | ATC = R06AA02 | apparence = }} {{Chimiebox physique}} {{Chimiebox physique masse moléculaire| 469.964}} {{Chimiebox physique fin}} {{Chimiebox pharmaco|vert}} {{Chimiebox pharmaco voie | oral}} {{Chimiebox pharmaco métabolisme | hépatique}} {{Chimiebox pharmaco demi-vie |1-4 heures}} {{Chimiebox pharmaco excrétion | rénal}} {{Chimiebox pharmaco fin}} {{Chimiebox fin}} Le '''dimenhydrinate''' ou '''diménhydrinate''' est un [[médicament]] [[antihistaminique]] H<SUB>1</SUB> (proposé comme [[antiémétique]]). C'est un médicament en vente libre utilisé pour traiter le [[mal des transports]]. Il est étroitement lié au [[diphenhydramine]] HCI. La teneur les différencie (50 mg dimenhydrinate contient 29 mg de diphenhydramine), leur délai d’action (le dimenhydrinate doit être dissocié en diphenhydramine dans le corps avant d’être actif, c’est pourquoi les effets du diphenhydramine se produisent plus tôt), ainsi que leur degré de [[sédation]]. Chimiquement, le dimenhydrinate est le sel de deux molécules : diphenhydramine(+) et 8-chlorotheophyllinate(-). Chlorotheophyllinate est une forme [[chlorée]] de théophylline. La chloration fournit la charge nécessaire pour s’associer au diphenhydramine sous forme solide. Le théophylline est étroitement lié à la [[caféine]] et au [[théobromine]], des stimulants bénins du [[système nerveux central]]. L’idée initiale lors de la conception du dimenhydrinate, la combinaison des effets anti-émétiques du diphenhydramine avec un [[stimulant]], avait pour but de mitiger l’extrême somnolence induite par le diphenhydramine. En réalité, la sédation causée par le diphenhydramine est substantiellement plus forte que la stimulation causée par la chlorotheophyllinate. Le diphenhydramine, un anti-histamine de la classe des ethanolamines, se trouve dans la plupart des inhibiteurs de sommeil et préparations d’allergie. Il est primairement un H1-antagoniste, mais possède également un effet antimuscarinique. Il est utilisé dans la dramamine pour prévenir la nausée et l’émésie, bien que le développement du [[meclizine]] ait remplacé son usage, notamment dû au fait que le meclizine produit une somnolence moins marquée. ==Usage détourné et récréatif== Certaines personnes prennent plus que la dose recommandée du dimenhydrinate afin d’atteindre un état long et intense de délire [[anticholinergique]]. D’une manière générale, la dose [[hallucinogène]] minimum est approximativement 250 mg. Les effets mentaux sont généralement décrits comme « un rêve éveillé » impliquant [[hallucination]]s visuelles et auditives qui, contrairement à d’autres [[psychédélique]]s, ne peuvent souvent pas être distingués de la réalité. Les usagers signalent souvent un effet secondaire très désagréable important d’un empoisonnement au tropane : assèchement buccal et oculaire, [[tachycardie]], somnolence, insomnie et malaise extrême. Ceci provient de l’[[antagonisme]] du [[récepteur muscarinique]] dans le système nerveux central et autonome, inhibitant ainsi les chemins de la [[transduction de signaux]]. Les usagers signalent également une [[amnésie]] extrême à court-terme, s'amenuisant avec les effets physiques. Dans le système nerveux central, le diphenhydramine traverse facilement la barrière sang-cerveau, exerçant des effets dans le cortex visuel et auditif. D’autres effets du système nerveux central surviennent dans le [[système limbique]] et l'[[hippocampe]], causant confusion et amnésie temporaire. La toxicité se manifeste aussi dans le système nerveux autonome, primairement à la [[jonction neuromusculaire]], résultant en [[ataxie]], [[syndrome extrapyramidal]] ainsi qu'en une altération de la jonction sympathique post-ganglionique, causant rétention urinaire, dilatation pupillaire, tachycardie, sécheresse de la peau et des membranes muqueuses. Une [[overdose]] considérable peut mener à un infarctus du myocarde, troubles du rythme ventriculaire, [[coma]] et mort. En raison des effets secondaires, l’abus d’antihistamines de la classe des ethanolamines demeure relativement faible. ==Usage vétérinaire== Le dimenhydrinate est utilisé avec succès en tant qu'antiémétique et sédatif pour les animaux de compagnie. La dose suggérée est de 50 mg pour les chiens et 10 mg pour les chats ; la durée de l’effet étant de huit heures. {{médicament2 | nom générique=Dimenhydrinate |noms commerciaux=<li>Gravol® (Canada),<li>Antemin® (Suisse), <li>Dramamine® (France), <li>Nausicalm® (France), <li>Paranausine® (Belgique), <li>Trawell® (Suisse), </li> |classe=[[antihistaminique]] |autres informations='''Sous classe : }} {{Antihistaminique}} {{portail médecine}} [[Catégorie:Antihistaminique H1]] [[Catégorie:Hallucinogène]] [[de:Dimenhydrinat]] [[en:Dimenhydrinate]] [[et:Dimenhüdrinaat]] [[hu:Dimenhidrinát]] [[pl:Dimenhydrynat]] [[ru:Дименгидринат]] [[th:ไดเมนไฮดริเนท]]