Liposome
808655
31695001
2008-07-18T23:39:50Z
82.239.173.166
[[Image:Liposome scheme-fr.svg|thumb|250px|right|Schéma d'un [[liposome]] formé par des [[phospholipide]]s en solution [[aqueux|aqueuse]].]]
{{ébauche|biologie}}
Les liposomes sont des vésicules artificielles formées par des bicouches lipidiques concentriques, emprisonnant entre elles des compartiments aqueux. Lorsque de tels composés sont mis en présence d'un excès de solution aqueuse, ils s'organisent de manière à minimiser les interactions entre leurs chaînes hydrocarbonées et l'eau. Ils sont obtenu à partir d'une grande variété de lipides amphiphiles, dont les plus couramment utilisés sont les phospholipides.
==Synthèse des liposomes==
Les liposomes sont préparés à partir de phospholipide, il y a une organisation de ces phospholipides dans un état thermodynamiquement stable tel que les têtes polaires se regroupent entre elles et permettent l'établissement d'une bicouche. Cette bicouche peut être constitué d'un seul ou plusieurs types de phospholipides naturels ou de synthèse.
La façon la plus classique de préparer des liposomes est celle dite de l'hydratation d'un film lipidique. Ce film est souvent obtenu par évaporation d'un solvant organique dans lequel les lipides étaient dissous. L'hydratation de ce film conduit alors à une séparation de morceaux de bicouche. Ces morceaux forment ce que l'on appelle des MLV (multi lamellar vesicle) qui peuvent ensuite être transformée (calibration à une certaine taille ou élimination de couches multiples) par une extrusion.
L'utilisation de phospholipides naturels parmet de créer des systèmes qui miment les membranes biologiques ce qui fut d'ailleurs la première utilisation des liposomes.
La présence à la fois d'une partie lipophile et d'une hydrophile a ensuite été utilisée pour formuler des principes actifs médicamenteux.
Des améliorations peuvent être apportées à ce système, comme la "PEGylation" qui consiste en l'introduction de chaines de PEG (poly ethylène glycol) souvent greffées sur des phospholipides ou du cholestérol. Ce PEG permet une stabilisation stérique du liposome et limite l'adsorption de molécule de reconnaissance du système immunitaire (les opsonines) ce qui augmente considérablement le temps de séjour dans le système vasculaire de ces liposomes dits de seconde génération et permet ainsi de limiter les injections ou même d'envisager des thérapies ciblées.
Les liposomes de troisième génération, associe cette stabilisation stérique à un ciblage de la zone d'intérêt pour le traitement envisagé. La plupart du temps, des anticorps spécifiques du tissu vers lequel on souhaite dirigé le liposome sont greffés au bout des chaines de PEG. Il y a donc alors mise en jeu de l'affinité de l'anticorps pour l'antigène du tissu et on peut ainsi espérer une augmentation de la quantité de liposome au niveau du site d'intérêt pour le traitement.
==Utilisation des liposomes==
Les liposomes sont de plus en plus développés dans la recherche pharmaceutique comme vecteurs de médicaments. Leur utilisation première est le ciblage de principes actifs. Les liposomes peuvent retenir plusieurs types de composés qu’ils soient hydrosolubles (encapsulés dans la phase aqueuse) ou liposolubles ou amphiphiles (empaquetés dans la bicouche lipidique).
L’encapsulation permet la protection des substances contenues dans les liposomes vis-à-vis d’une dégradation enzymatique ou bien d’une élimination par le système immunitaire. L’encapsulation permet aussi de limiter l’action toxique des substances vis-à-vis du patient. Les liposomes permettent le passage de substances hydrosolubles à travers la barrière hydrophobe. Les liposomes sont aussi utilisés en imagerie médicale par introduction de substances fluorescentes ou radiomarquées et permettent de suivre l’accumulation de ces substances.
L’absorption des liposomes est généralement administrée par voie intraveineuse. L’administration par voie orale peut être possible. Cependant de nombreuses substances ne sont pas absorbées par le système gastro-intestinal et donc par voie orale.
Ils ont une structure très proche de celle des membranes cellulaires, ce qui leur permet de fusionner avec elles en libérant le ou les Principes actifs qu'ils contiennent. Dans les liposomes, on peut inclure des Principes actifs lipophiles dans la paroi ou hydrophiles dans la cavité centrale.
On les classe selon leur taille et le nombre de compartiments :
* les liposomes multilamellaires ou MLV (multilamellar Vesicle),
* les petits liposomes unilamellaires ou SUV(small unilamellar Vesicle),
* les gros liposomes unilamellaires ou LUV (large unilamellar Vesicle).
'''Les liposomes ont 2 inconvénients majeurs :'''
* le manque de spécificité pour la cellule cible
* l'oxydation et l'instabilité chimique des phospholipides
L'industrie cosmétique a mis au point des liposomes non ioniques, les NIOSOMES, dont la paroi n'est plus constituée de phospholipides mais de lipides non ioniques.
==Utilisation==
L'[[antibiotique]] [[antifongique]]: l''''[[amphotéricine B|Amphotéricine B]]''', utilise une formule liposomale (c-i-e, utilisant dans les liposomes), nommée l'''AmBisome'', pour traiter les infections [[Mycota|fongiques]] sévère.
== Articles connexes ==
*[[Micelle]]
*[[Vésicule (biologie)|Vésicule]]
[[Catégorie:Organite]]
[[de:Liposom]]
[[en:Liposome]]
[[es:Liposoma]]
[[it:Liposoma]]
[[nl:Liposoom]]
[[pl:Liposom]]
[[sv:Liposom]]
[[zh:脂质体]]