Olanzapine
312810
31390554
2008-07-07T22:51:02Z
Aruspice
321441
/* Pharmacocinétique */
{{Chimiebox général|
nom = Olanzapine |
image = Olanzapine.png |
tailleimage = |
commentaire = Structure de l'olanzapine |
formule = [[carbone|C]]{{sub|17}}[[hydrogène|H]]{{sub|20}}[[Azote|N]]{{sub|4}}[[Soufre|S]] |
nom scientifique = <small>2-méthyl-4-(4-méthyl-1-pipérazinyl)-<br/>10''H''-thiéno[2,3-''b''][1,5]benzodiazépine</small> |
CAS = 132539-06-1 |
ATC = N05AH03 |
apparence =
}}
{{Chimiebox physique}}
{{Chimiebox physique masse moléculaire| 312,439}}
{{Chimiebox physique fin}}
{{Chimiebox pharmaco|vert}}
{{Chimiebox pharmaco demi-vie | 21-54 heures}}
{{Chimiebox pharmaco fin}}
{{Chimiebox fin}}
L''''olanzapine''' est un médicament utilisée dans le traitement de certaines formes de [[schizophrénie]]s.
L'olanzapine (présentation : Zyprexa® ou, en association avec de la [[fluoxétine]], en tant que Symbyax®) fut le deuxième [[antipsychotique atypique]] à obtenir l'autorisation par la F.D.A. américaine et est devenu un des [[antipsychotique atypique|antipsychotiques atypiques]] les plus communément utilisés. L'olanzapine a été approuvé par la [[FDA|Food and Drug Administration|F.D.A.]] états-unienne pour traiter la [[schizophrénie]], les délires [[maniaco-dépression|maniaques]] des [[trouble bipolaire|troubles bipolaires]], l'agitation associée à la schizophrénie et aux troubles maniaco-dépressifs (autre nom des troubles bipolaires) ainsi qu'en traitement de fond des [[trouble bipolaire|troubles bipolaires]]. L'olanzapine, sous le nom commercial Zyprexa, est fabriquée et mise en vente par la [[compagnie pharmaceutique]] ''[[Eli Lilly]]'' depuis 1996.
== Pharmacologie ==
L'olanzapine est structurellement similaire à la [[clozapine]] et elle est classée comme [[thiénobenzodiazépine]]. L'olanzapine a une affinité importante pour les récepteurs de [[dopamine]] et de [[sérotonine]]. Comme la plupart des antipsychotiques atypiques comparés aux anciens typiques de la même sorte, l'olanzapine présente une affinité plus faible pour les [[Récepteur d'histamine|récepteurs d'histamine]], d'[[récepteur d'acétylcholine muscarinique|acétylcholine muscarinique]] (récepteurs cholinergiques muscariniques) et aussi [[récepteur alpha-adrénergique|alpha-adrénergiques]].
Le principe d'action de l'olanzapine est inconnu, bien qu'on théorise que l'activité antipsychotique de ladite olanzapine soit due au premier chef à un antagonisme au niveau des récepteurs de [[dopamine]], précisément les D2. L'antagonisme de la [[sérotonine]] pût aussi jouer un rôle dans l'efficience de l'olanzapine, mais la signification de l'antagonisme [[5-HT2A]] fait débat parmi la communauté internationale de recherche. Un antagonisme situé au niveau des récepteurs muscariniques, histaminiques et alpha-adrénergiques semble expliquer certains des [[Effet secondaire|effets secondaires]] voire [[Effet indésirable|indésirables]] (''side effects'') de l'olanzapine, tels que ses aspects [[anticholinergique]]s, la tendance au surpoids ([[diabète]] [[iatrogénèse|iatrogénique]] ?), la [[sédation]] et l'[[hypotension orthostatique]].
== Pharmacocinétique ==
L'olanzapine présente une cinétique linéaire. Son élimination a une demi-vie de 21 à 54 heures, soit en moyenne 37 heures et demie ou un peu plus qu'une journée et demie complète [deux heures de plus que trente-six heures (36 h + 1 h 30 mn en moyenne toujours)]. Les concentrations en plasma au repos sont atteintes en environ une semaine. L'olanzapine subit le métabolisme de premier ordre et la disponibilité organique n'est pas affectée par la prise alimentaire.
== Pharmacodynamie ==
En plus de l'action antagonique anti-dopaminique, voire anti-sérotonique, anti-muscarinique et anti-histaminique, peut-être, un des effets est ou semble être la diminution de l'[[acétylcholine]] (ce serait donc un [[anticholinergique]]).
== Législation ==
En [[Belgique]] et en [[France]], il est délivré exclusivement sur ordonnance.
== Faits de sociétés liés ==
=== Contrefaçon ===
En [[Belgique]], le 25 mai [[2007]], une circulaire du SCM (service de contrôle des médicaments)<ref>Circulaire du Service de contrôle des médicaments de l'APB (Association pharmaceutique belge) datée du 25 mai 2007</ref> annonçait que l'Agence Fédérale des Médicaments et des Produits de Santé (dépendant du [[SPF Santé]]) et eux-mêmes avaient été informés par la firme Eli Lilly Benelux de l'identification en [[Grande-Bretagne]] de trois lots [[contrefaçon|contrefaits]] de ''Zyprexa 10 mg comprimés pelliculés'', de présentation [[France|française]], qui avaient été livrés en Grande-Bretagne à des importateurs parallèles. Les numéros de lot de ces produits contrefaits étaient identiques à des lots mis sur le marché en France par Lilly France<ref>[http://www.unafam.org/telechargements/com_Zyprexa_010607.pdf Rapport de l'UNAFAM]</ref>{{,}}<ref>[http://afssaps.sante.fr/htm/alertes/filalert/md070501.htm Rapport de l'] [[AFSSAPS]]</ref>.
=== Controverses autour des effets secondaires indésirables ===
Entre 2005 et 2007, de nombreux procès d'usagers américains sont intentés à la firme ''Lilly'' pour le motif d'une information insuffisante liée aux effets secondaires indésirables, notamment au sujet des conséquences sur le métabolisme ([[obésité]], [[diabète]]) qui seraient induites par le médicament<ref>[http://www.prescrire.org/aLaUne/dossierOlanzapine.php Revue Prescrire, 2008 ; 28 (293) : 224-226]</ref>.
== Notes et références ==
{{Références}}
== Annexes ==
=== Ressources externes ===
* [http://www.lilly.fr/products/product.cfm?id=2 Lilly.fr] - site du fabricant
* [http://pi.lilly.com/us/zyprexa-pi.pdf Données pharmacologiques du laboratoire Lilly] (PDF)
{{médicament2 |
nom générique=Olanzapine
|noms commerciaux=<li>Zyprexa® (Belgique, France, Suisse, Canada)</li> |classe=[[Neuroleptique]]
|autres informations='''Sous classe : [[Neuroleptique atypique]]}}
=== Bibliographie ===
* ''Influences: Effets indésirables métaboliques de l'olanzapine: procès en cascade aux Etats-Unis.'' in Revue [[Prescrire]], mars 2008, t. 28, n° 293, pp. 224-226
{{Portail|médecine|chimie}}
[[Catégorie:Antipsychotique atypique]]
[[da:Zyprexa]]
[[de:Olanzapin]]
[[en:Olanzapine]]
[[es:Olanzapina]]
[[fi:Olantsapiini]]
[[hu:Olanzapin]]
[[it:Olanzapina]]
[[ja:オランザピン]]
[[nl:Olanzapine]]
[[pl:Olanzapina]]
[[ru:Оланзапин]]
[[sv:Olanzapin]]
[[zh:奥氮平]]