Paroxétine
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2008-07-11T22:11:19Z
Muro Bot
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robot Ajoute: [[zh:帕罗西汀]]
{{Pharmacologie
|nom = Paroxétine
|nom_IUPAC = (3S-trans)-3-((1,3-Benzodioxol-5-yloxy)methyl)-<BR>4-(4-fluorophenyl)-piperidine
|image = Paroxetine-2D-skeletal.svg
|image2 = Paroxetine-3D-balls.png
|width = 200
|classe_thérapeutique = [[Antidépresseur]] [[Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine|ISRS]]
|numéro_CAS = 61869-08-7
|préfixe_ATC = N06
|suffixe_ATC = AB05
| PubChem = 43815
| formule_brute = C<sub>19</sub>H<sub>20</sub>FNO<sub>3
| masse_moléculaire = 374,80 g/mol
| biodisponibilité = Complète (orale) mais effet<br>premier passage hépatique<br>important
| métabolisme = [[Foie|Hépatique]] ([[Cytochrome P450|CYP2D6]])
| demi-vie_d'élimination = 24 h (3 - 65 h)
| excrétion = [[Rein|Urinaire]] (66 %)<br>[[Foie|Biliaire]] (34 %)
| voie_d'administration = Orale
}}
La '''paroxétine''', commercialisée dans certains pays sous les noms de '''Paxil®''' ou '''Deroxat®''', est un [[antidépresseur]] [[inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine]] mis en marché en [[1992]] par la compagnie [[GlaxoSmithKline]]. Elle est généralement commercialisée sous forme de '''chlorhydrate hémihydrate de paroxétine''' (en bref : '''chlorhydrate de paroxétine'''), parfois sous forme de '''chlorhydrate anhydre de paroxétine''' ou de '''mésilate de paroxétine'''.
La paroxétine est devenue l'un des antidépresseurs les plus prescrits en raison de son efficacité apparente dans le traitement de la dépression et d'un spectre de troubles de l'[[anxiété]] incluant les attaques de panique et les [[phobie]]s. Sa prescription est actuellement controversée en raison des procédures en justice à l'encontre du fabricant (voir plus bas).
== Chimie ==
La Paroxétine est un dérivé de la [[phénylpipéridine]] du groupe des [[Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine|inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine]]. Sa [[formule empirique]] est [[carbone|C]]<sub>19</sub>[[hydrogène|H]]<sub>20</sub>[[fluor|F]][[azote|N]][[oxygène|O]]<sub>3</sub>, avec une [[masse moléculaire]] de 374,8 pour son chlorhydrate (329,3703 en tant que [[base libre]]).
Elle est identifiée par la base de données PubChem sous le code [http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cgi?cid=9619 9619] et par par la base de données DrugBank sous le code [http://redpoll.pharmacy.ualberta.ca/drugbank/cgi-bin/getCard.cgi?CARD=APRD00364.txt APRD00364].
== Pharmacologie ==
C'est un [[antidépresseur]] de la sous-classe des [[Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine|Inhibiteurs sélectif de la recapture de la sérotonine]].
Elle atteint sa concentration maximale de 4,9 h (si la prise se fait au cours d'un repas) à 6,4 h (si la prise se fait à jeun).
== Usage médical ==
=== Indications ===
Elle est prescrite pour les [[dépression (médecine)|dépressions]] et les états anxieux.<!-- (dwangneuroses, paniekstoornissen en sociale fobieën)-->
Également prescrite pour le [[trouble obsessionnel compulsif]] et le [[trouble de stress post-traumatique]], elle est souvent décrite comme un [[médicament]] contre la timidité.
Dans la plupart des pays, elle est prescrite uniquement sous ordonnance.
==== Contre-indications ====
La Paroxétine pourrait avoir un effet [[tératogène]] (à ce jour l'ensemble des études sont insuffisantes pour l'exclure totalement) : l'utilisation en cours de [[grossesse]] est résevée aux cas où la molécule est strictement indiquée.
Il est conseillé de ne pas conduire de véhicules et de ne pas utiliser de machines au cours des deux premières semaines.
L'[[Boisson alcoolisée|alcool]] a une action de potentialisation.
=== Effets secondaires ===
Les [[effets secondaires]] de la Paroxétine se manifestent généralement entre la première et la quatrième semaine qui suivent la première prise ; il s'agit de la période pendant laquelle le corps s'adapte au médicament.
La Paroxétine peut entraîner quelques-uns, tous ou aucun des effets indésirables décrits ci-après, et la plupart d'entre eux disparaissent ou s'atténuent en continuant le traitement ; cependant certains d'entre-eux ne disparaissent pas pendant la période de traitement.
Par ailleurs, le médicament pourrait engendrer des idées suicidaires chez les adolescents. Aux États-Unis, la [[Food and Drug Administration]] a ordonné la saisie de plusieurs millions de comprimés de Paxil® en [[2005]]. Ces effets secondaires sont souvent discutés mais ils inquiètent la communauté scientifique.
Effets secondaires :
* [[Apathie]]
* Dilatation de la pupille
* Nausées
* Tératogenicité : Ce médicament est déconseillé aux femmes enceintes en raison de possibles anomalies cardiaques [1]
* Somnolence
* Maux de tête
* Modifications du poids et de l'appétit
* Changements du comportement sexuel
* Augmentation des sentiments de dépression et d'anxiété (initialement)
* Sécheresse de la bouche
* Comportement agressif (surtout chez les enfants)
* Malformations congénitales possibles
* [[Erythème]]
* Instabilité psychomotrice / akathisie
* Démangeaisons
* [[Déplétion]] (Sodium )
* Sueurs
* Idées suicidaires
* Faiblesse musculaire
* Douleurs musculaires
* Niveaux d'agression inhabituels
* Syndrome sérotoninergique
Les notices d'information aux patients sur la Paroxétine semble varier d'un pays à l'autre. [2]
Il est recommandé de consulter si l'on souffre d'un des symptômes suivant :
* Spasmes musculaires de la mâchoire, du cou, du dos
* Fièvre, frissons, maux de gorge, symptômes grippaux
* Jaunissement de la peau ou des yeux
* Selles noires, goudronneuses (ce qui peut être signe de saignement digestif haut)
Il a été prouvé que la Paroxétine et d'autres ISRS ont des effets indésirables au niveau sexuel chez la plupart des patients, hommes et femmes[3]. Bien qu'habituellement réversibles, ces effets secondaires durent parfois des mois, des années ou définitivement, même après que la molécule aie été définitivement éliminée ; ce phénomène est connu en tant que Dysfonction sexuelle post ISRS.
=== Spécialités ===
* En [[Belgique]] : Aropax®, Merck-paroxétine®, Paroxétine (Bexal®, EG®, Ratiopharm®, Sandoz®, Teva®, Topgen®), Seroxat® ;
* En [[France]] : Deroxat® ([[comprimé]]s et suspension buvable), Divarius®, Paroxétine (Arrow®, Biogaran®, EG®, G GAM®, Irex®, Ivax®, Merck®, Qualimed®, Ratiopharm®, RPG®, Sandoz®) ;
* En [[Suisse]] : Deroxat®, Dexantol®, Parexat®, Paronex®, Paroxétine (HelvePharm®, Mepha®, Sandoz®), Paroxetop®.
== Controverse ==
[traduction partielle depuis la page anglaise, version du 26 11 2007]
Le 6 octobre 2006, une cour de justice des États-Unis a approuvé la qualification en "class action" des poursuites de toute personne des États Unis ayant acheté du Paxil(R) or Paxil CR(TM) prescrit pour la consommation d'un mineur.
GlaxoSmithKline est poursuivi pour avoir recommandé Paxil(R) or Paxil CR(TM) à la prescription pour les enfants et adolescents tout en occultant des informations liées à la sécurité d'emploi et l'efficacité du médicament sur les mineurs, ce que GSK réfute.
La décision de justice actuelle permet à toute personne des États-Unis, ayant acheté du Paxil ou Paxil CR pour des enfants ou adolescents, d'être remboursé de 100% de ses dépenses sur justificatif, ou jusqu'à 100$ si aucun justificatif n'a été conservé.
<ref name="paxil-settlement">{{Lien web|url=http://www.paxilpediatricsettlement.com/|titre=Hoorman, et al. v. SmithKline Beecham Corp.: Paxil® Pediatric Settlement|consulté le=2007-08-15}}</ref>
<ref>{{Lien web|url=http://www.citizen.org/litigation/briefs/class_action/articles.cfm?ID=16538|titre=The Litigation Group: Paxil Pediatric Settlement|consulté le=2007-08-15|éditeur=[[Public Citizen]]}}</ref>
Au Royaume Uni, depuis 2001, des poursuites similaires sont en cours contre Glaxo-Smithkline concernant le Seroxat, sur la base qu'il aurait des effest indésirables graves, ce que Glaxo-Smithkline minore dans l'information faite aux patients.<ref>{{Lien web|url=http://society.guardian.co.uk/mentalhealth/story/0,,707016,00.html|titre=The Chemistry of Happiness|consulté le=2007-09-09|éditeur=[[The Guardian]]}}</ref>
En mars 2004 la FDA a imposé qu'un bandeau d'alerte soit apposé sur tous les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et les autre antidépresseurs, avertissant du risque de pensées suicidaires chez les enfants et adolescents.
[http://www.webmd.com/depression/news/20041015/fda-orders-strict-antidepressant-warnings],[http://www.nimh.nih.gov/healthinformation/antidepressant_child.cfm]
La prescription de ces médicaments aux enfant a par la suite baissé de 20%.
[http://abclocal.go.com/wpvi/story?section=nation_world&id=5006104].
Depuis que la substance active a été approuvée par la FDA en 1992, environ 5000 citoyens des États-Unis ont poursuivi GSK. La plupart d'entre eux se sentant insuffisamment prévenus des effets secondaires - entre autres les symptômes d'accoutumance, GSK ayant spécifié que ce médicament "ne rendait pas dépendant"[http://www.usatoday.com/news/health/2002-08-20-paxil-ads_x.htm]
Le 29 01 2007 une émission de la BBC ayant pour sujet le Seroxat exploita les données des essais cliniques de GSK; ils montrent qu'on ne peut prouver qu'il fonctionne sur les adolescents, mais que cela leur donne 6 fois plus de chances de devenir suicidaires.
== Notes ==
<references />
* {{en}}FDA Warning on Birth defects [http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/paroxetine/default.htm#persistent]
* {{en}}The Tauraso Medical Clinic[http://www.drtauraso.com/blog/2007/03/paxil-very-dangerous-drug_3436.html# ]
* {{fr}}Base d'information de l'école des mines[http://www.biam2.org/www/Sub4984.html ]
== Liens externes ==
*{{en}}[http://seroxatsecrets.wordpress.com/ les secrets du déroxat].
*{{en}}[http://www.quitpaxil.org/ Quitpaxil informations].
{{Antidépresseurs}}
{{portail médecine}}
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